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Phenomenex色譜柱助力[¹??Lu]標記治療診斷藥物的質控QC
更新時間：2025-08-28
點擊次數：217
在精準醫療飛速發展的今天，治療診斷學（Theranostics）正成為攻克晚期癌癥的關鍵技術。其中，以镥 - [1??Lu]標記的放射性藥物因其精準靶向、低毒高效的優勢，已成為神經內分泌腫瘤和前列腺癌治療的 “明星療法"。而這一切突破性進展的背后，離不開嚴格的質量控制體系 —— 這正是 Phenomenex 色譜柱大顯身手的舞臺。
近期發表于《Nature Protocols》的重磅研究，詳細闡述了 [1??Lu]標記治療診斷藥物（如 [1??Lu]-DOTA-TATE、[1??Lu]-PSMA-617 等）的規模化生產草案。該研究歷經多個研究中心驗證，實現了 5-100 GBq 活性范圍的穩定生產，放射化學產率高達 98%，且產品在生產后 8 小時內保持穩定。如此嚴苛的生產標準，對質量控制（QC）提出了較高要求，而 HPLC 作為 QC 的核心手段，其色譜柱的性能直接決定了分析結果的可靠性。
在該研究的 QC 體系中，Phenomenex 兩款明星色譜柱成為關鍵支撐：Jupiter 4 µm Proteo 90 ? HPLC 柱（150 mm × 4.6 mm）和 Kinetex 5 µm XB-C18 100 ? HPLC 柱（150 mm × 4.6 mm）。它們憑借分離性能，為 [1??Lu]標記藥物的放射化學純度（RP）檢測、成分鑒定提供了精準的數據支撐，確保每一批次藥物都符合臨床級標準。
Phenomenex Jupiter 4 µm Proteo 90 ? 色譜柱：精準分離肽類標記產物
Jupiter 4 µm Proteo 90 ? 色譜柱（150 mm × 4.6 mm）憑借 C18 固定相設計，適用于極性肽類化合物的分離，在研究中主要用于 [1??Lu] Lu-DOTA-TATE 的分析。其核心優勢體現在：
?高分離度與峰形穩定性：該色譜柱對 [1??Lu] Lu-DOTA-TATE 的保留時間穩定在 7.4±1 分鐘，拖尾因子僅 1.4±0.12，理論塔板數高達 18,000±3,000，可有效區分目標產物與游離 1??Lu、降解產物等雜質；
?兼容性強：耐受反應體系中的醋酸緩沖液、抗壞血酸鈉等成分，長期使用后柱效衰減緩慢，確保多批次分析的一致性；
?支撐放射化學純度檢測：通過該色譜柱測得的 [1??Lu] Lu-DOTA-TATE 放射化學純度需＞90%，與 TLC 結果（＞98%）相互驗證，共同構成 QC 放行的核心指標。
Phenomenex Kinetex 5 µm XB-C18 100 ? 色譜柱：適配復雜結構的 PSMA 抑制劑
Kinetex 5 µm XB-C18 100 ? 色譜柱（150 mm × 4.6 mm）采用核 - 殼型填料技術，兼具高柱效與快速傳質特性，專為結構更復雜的 PSMA 抑制劑（[1??Lu] Lu-PSMA-617 和 [1??Lu] Lu-PSMA-I&T）設計，其關鍵作用包括：
?穩定保留與高分辨率：對于結構更為復雜的 [1??Lu] Lu-PSMA-617 和 [1??Lu] Lu-PSMA-I&T，Kinetex XB-C18 色譜柱展現了強大的適應性。保留時間分別穩定在 8.6±1 分鐘和 8.8±1 分鐘，理論塔板數均＞17,000，可精準分離產物與合成過程中產生的側鏈雜質；
?抗污染與耐用性：核 - 殼結構減少了樣品基質（如 DTPA、生理鹽水）的吸附，即使分析高活性（≤100 GBq）或高濃度（≤3.5 GBq/mL）樣品，仍能保持穩定的分離性能，降低了 QC 過程中的重復實驗風險；
?支撐標準化方法：在規模化生產中，色譜柱的重現性是確保 QC 數據可靠的關鍵。該研究過程中制備了超過300批高活性批次，用于超過2000次治療周期。無論是采用載體添加（CA）還是無載體添加（NCA）的 1??Lu 原料，無論是處理 5 GBq 的小劑量還是 100 GBq 的大劑量樣本，色譜柱的保留時間偏差均控制在 ±1 分鐘內，放射化學純度檢測結果與薄層色譜（TLC）高度一致（均＞98%），充分證明了其在多中心協作、大規模生產中的可靠性。
對于科研人員而言，Phenomenex 色譜柱不僅是 QC 工具，更是推動創新的助力。該方案已成功擴展至其他 DOTA/DOTAGA 修飾的肽類和小分子藥物研發，而 Jupiter 和 Kinetex 系列豐富的規格選擇（從 3 µm 到 5 µm 粒徑，從 100 ? 到 300 ? 孔徑），可滿足不同分子量、不同極性藥物的分離需求，為新型放射性藥物的早期研發提供靈活支持。
在核藥領域飛速發展的今天，Phenomenex 始終以技術創新賦能精準醫療。從實驗室的小劑量探索到臨床的大規模應用，從單一中心研究到多中心協作，Phenomenex 色譜柱以分離性能、穩定的重現性和強大的選擇性，成為標記治療診斷藥物質量控制的 “幕后英雄"。選擇 Phenomenex，就是選擇了精準、可靠與高效，讓每一份放射性藥物都經得起科學與臨床的雙重檢驗，為癌癥患者的生命健康保駕護航。
參考文獻：
1. Hunt, W.W., Long, M., Kamil, U. et al. A scalable protocol for the radiosynthesis of clinical grade lutetium-177-labeled theranostic agents. Nat Protoc (2025).
2. Hunt, W., Long, M., Kamil, U. et al. Multifactorial analysis of radiochemical purity in high-activity 177Lu-labeled theranostics: impact of precursor source, 177Lu form, and production parameters. EJNMMI radiopharm. chem. 10, 47 (2025).
